Zolmitriptan Nasal Spray الهباء الأدوية الاصطناعية التريبتامين مسحوق أبيض

Zolmitriptan Nasal Spray الهباء الأدوية الاصطناعية التربتامين مسحوق أبيض

Zolmitriptan Nasal Spray 2.5mg ، 5mg / puff ، 30 puffs الهباء الجوي الدواء

المنتج: Zolmitriptan Nasal Spray

المواصفات: 2.5 ملغ ، 5 ملغ / نفخة ، 30 نفث

المعيار: USP

التعبئة: زجاجة واحدة / مربع

وصف :

Zolmitriptan هو مشتق من التربتامين الاصطناعي ويظهر كمسحوق أبيض قابل للذوبان بسهولة في الماء.

دلالة :

للعلاج الحاد من الصداع النصفي عند البالغين مع أو بدون الهالات.

الديناميكا الدوائية

Zolmitriptan is a selective agonist of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) type 1B and 1D receptors. زولميتريبتان هو ناهض انتقائي لمستقبلات السيروتونين (5-هيدروكسيتريبتامين ؛ 5-HT) مستقبلات 1B و 1 D. It is structurally and pharmacologically related to other selective 5-HT1B/1D receptor agonists, and has only a weak affinity for 5-HT1A, 5-HT5A, and 5-HT7 receptors and no significant affinity or pharmacological activity at 5-HT2, 5-HT3 or 5-HT4 receptor subtypes or at alpha1-, alpha2-, or beta-adrenergic, dopamine1,; يرتبط ارتباطًا هيكليًا ودوائيًا بمؤثرات مستقبلات انتقائية أخرى 5-HT1B / 1D ، ولديه تقارب ضعيف فقط لمستقبلات 5-HT1A و 5-HT5A و 5-HT7 ولا تقارب كبير أو نشاط دوائي في 5-HT2 ، 5 -HT3 أو 5-HT4 الأنواع الفرعية لمستقبلات أو في alpha1- ، alpha2- ، أو بيتا الأدرينالية ، الدوبامين 1 ؛؛ dopamine2; الدوبامين 2 ؛ muscarinic, or benzodiazepine receptors. مستقبلات المسكارين أو البنزوديازيبين. This action in humans correlates with the relief of migraine headache. يرتبط هذا الإجراء عند البشر بتخفيف صداع الشقيقة. In addition to causing vasoconstriction, experimental data from animal studies show that Zolmitriptan also activates 5-HT1 receptors on peripheral terminals of the trigeminal nerve innervating cranial blood vessels, which may also contribute to the antimigrainous effect of Zolmitriptan in humans. بالإضافة إلى التسبب في تضيق الأوعية ، تظهر البيانات التجريبية من الدراسات على الحيوانات أن زولميتريبتان ينشط أيضًا مستقبلات 5-HT1 على الأطراف الطرفية للعصب الثلاثي التوائم الذي يعصب الأوعية الدموية القحفية ، والتي قد تساهم أيضًا في التأثير المضاد للنزف من زولميتريبتان في البشر.

آلية العمل

Zolmitriptan binds with high affinity to human 5-HT1B and 5-HT1D receptors leading to cranial blood vessel constriction. يرتبط زولميتريبتان مع تقارب كبير لمستقبلات الإنسان 5-HT1B و 5-HT1D مما يؤدي إلى انقباض الأوعية الدموية في الجمجمة. Current theories proposed to explain the etiology of migraine headache suggest that symptoms are due to local cranial vasodilatation and/or to the release of sensory neuropeptides (vasoactive intestinal peptide, substance P and calcitonin gene-related peptide) through nerve endings in the trigeminal system. تشير النظريات الحالية المقترحة لشرح مسببات الصداع النصفي إلى أن الأعراض ترجع إلى توسع الأوعية القحفي الموضعي و / أو إلى إطلاق الببتيدات العصبية الحسية (الببتيد المعوي الوعائي النشط ، المادة P والببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين) من خلال النهايات العصبية في نظام التوائم. The therapeutic activity of zolmitriptan for the treatment of migraine headache can most likely be attributed to the agonist effects at the 5HT1B/1D receptors on intracranial blood vessels (including the arterio-venous anastomoses) and sensory nerves of the trigeminal system which result in cranial vessel constriction and inhibition of pro-inflammatory neuropeptide release. يمكن على الأرجح أن يعزى النشاط العلاجي لزولميتريبتان لعلاج الصداع النصفي إلى التأثيرات المساعدة على مستقبلات 5HT1B / 1D على الأوعية الدموية داخل الجمجمة (بما في ذلك مفاغرة الشرايين الوريدية) والأعصاب الحسية للجهاز الثلاثي التوائم التي تؤدي إلى الأوعية الجمجمة انقباض وتثبيط إطلاق الببتيد العصبي المؤيد للالتهابات.